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拿下21分!2021执业药师考试西药一《第3章 常用的药物结构与作用》高频考点总结

作者:医药卫生资料分享 时间:2021-08-07
导读:1.地西泮经3位羟基化,代谢为替马西泮,再1位N-去甲基:(代谢为奥沙西泮【1位N-去甲基,3位引入羟基】)2.苯二氮䓬类A环上7位的取代基的性质对生物活性影响大:(7位引入吸电子取代基时,活性明显增强)3.苯二氮䓬类的1,2位骈上三唑环【代表药物艾

1.地西泮经3位羟基化,代谢为替马西泮,再1位N-去甲基:(代谢为奥沙西泮【1位N-去甲基,3位引入羟基】)

2.苯二氮䓬类A环上7位的取代基的性质对生物活性影响大:(7位引入吸电子取代基时,活性明显增强)

3.苯二氮䓬类的1,2位骈上三唑环【代表药物艾司唑仑、阿普唑仑】:(增加1,2位的稳定性,代谢稳定,提高药物与受体亲和力,作用增强)

4.非苯二氮䓬类药物:(咪唑并吡啶结构药物【唑吡坦】;吡咯酮药物【佐匹克隆】;吡唑并嘧啶【扎来普隆】)

5.氯丙嗪光敏毒性的原因:(遇光分解,生成自由基并与体内蛋白质作用,发生过敏反应)

6.根据骈合原理设计的药物:(利培酮、齐拉西酮)

7.利培酮的活性代谢产物:(帕利哌酮)

8.吩噻嗪类抗精神病药:(氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静)

9.硫杂蒽类抗精神病药:(氯普噻吨、珠氯噻醇、氟哌噻吨)

10.根据生物电子等排原理,用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子,并通过双键与碱性侧链相连:(硫杂蒽类)

11.苯甲酰胺类【非三环类抗精神病药】:(舒必利、硫必利、瑞莫必利)

12.选择性5-羟色胺再摄取抑制药:(西酞普兰、氟伏沙明、氟西汀、去甲氟西汀;舍曲林、帕罗西汀)

13.5-羟色胺与去甲肾上腺再摄取抑制药:(文拉法辛、度洛西汀)

14.单胺氧化酶抑制剂:(吗氯贝胺、托洛沙酮)

15.氟西汀口服吸收好,生物利用度100%,氟西汀在体内代谢生成:(去甲氟西汀【半衰期为4-16天】)

16.丙咪嗪的代谢产物:(地昔帕明)

17.抗抑郁药中不发生去甲基代谢的:(帕罗西汀)

18.抗抑郁药中发生O-去甲基代谢的:(文拉法辛)

19.抗抑郁药中发生N-去甲基代谢的:(丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰)

20.哌啶类镇痛药:(哌替啶、芬太尼)

21.吗啡3位羟基甲基化生成:(可待因)

22.吗啡3位,6位羟基同时酯化:(海洛因)

23.4-苯基哌啶类镇痛药:(哌替啶)

24.N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂:(纳洛酮、烯丙吗啡)

25.吗啡光照后的产物:(伪吗啡、N-氧化吗啡)

26.吗啡脱水重排产物:(阿扑吗啡(催吐))

27.阿片受体纯激动剂,镇痛作用无封顶效应:(羟考酮【可待因6位氧化成酮,7,8位双键氢化】)

28.临床上用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。常作为依赖阿片病人的维持治疗药:(美沙酮)

29.氨基醚类抗过敏药:(苯海拉明、茶海拉明、氯马斯汀、司他斯汀)

30.丙胺类抗过敏药:(氯苯那敏)

31.三环类抗过敏药:(异丙嗪、赛庚啶、酮替芬、氯雷他定)

32.氯雷他定【第二代】的代谢产物:(地氯雷他定【第三代】)

33.西替利嗪【哌嗪类】特点:(分子呈两性离子,不易穿透血-脑屏障,大大减少了镇静作用;属于第二代抗组胺药物;含有一个手性中心,具有旋光性,左旋体活性比右旋体活性更强,左西替利嗪对受体亲和力是右旋体的30倍;主要原型通过肾脏消除)

34.第一个哌啶类H1受体阻断药:(特非那定)

35.特非那定活性代谢产物:(非索非那定【第三代】)

36.阿司咪唑活性代谢产物:(诺阿司咪唑【第三代】)

37.主要受儿茶酚胺-O-甲基转移酶【COMT】和单胺氧化酶【MAO】的催化:(肾上腺素)

38.属于前药,可用于治疗开角型青光眼,产生散瞳、降眼内压作用:(地匹福林)

39.麻黄碱结构特点:(含有2个手性碳原子,共有四个光学异构体,药用麻黄碱为(1R,2S)-赤藓糖型。临床上用的伪麻黄碱为(1S,2S)-苏阿糖型,广泛用于减鼻充血剂)

40.属于前药、可用于妊娠高血压:(甲基多巴)

41.班布特罗属于前药,代谢产物:(特布他林)

42.α、β受体激动药:(肾上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黄碱)

43.α受体激动药:(去氧肾上腺素、甲基多巴、可乐定)

44.对乙酰氨基酚中毒解救药:(谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸)

45.对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢产物【乙酰亚胺醌】:(引起肝毒性和肾毒性)

46.贝诺酯体内水解:(对乙酰氨基酚与阿司匹林)

47.解热镇痛药中的前药:(贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮、洛索洛芬)

48.甲基亚砜被还原为甲硫基起效:(舒林酸)

49.布洛芬临床用外消旋体:(布洛芬在体内发生手性异构体间转化,R-异构体可转化为S-异构体)

50.1,2-苯并噻嗪结构药物:(美洛昔康)

51.选择性COX-2抑制剂【塞来昔布】有心血管事件风险:(阻断PGI2产生的同时,并不能抑制TXA2的生成,打破了正常情况下TXA2和PGI2处于平衡状态【罗非昔布因此而被主动召回】)

52.我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念研发的COX抑制药:(艾瑞昔布)

53.西咪替丁组成三部分:(【咪唑五元环】+【含硫醚的四原子链】+【氰基胍】)

54.质子泵抑制剂组成三部分:(【吡啶环】+【亚磺酰基】+【苯并咪唑】)

55.奥美拉唑循环或前药循环:(复活的生成的代谢物,经碱催化的Smiles重排得硫醚化合物,在肝脏可再被氧化成奥美拉唑)

56.奥美拉唑特点:(临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体,产生作用强度相同的抗酸分泌作用;但两种异构体在体内清除率不一样,清除率:R-异构体> S-异构体, S-异构体经体内循环更易重复循环,维持时间长,有更优良的药理性质)

57.奥美拉唑的:S-(-)异构体:(艾司奥美拉唑【代谢更慢,体内循环重复生成血药浓度更高,维持时间更长】)

58.外周多巴胺D2受体拮抗剂:(多潘立酮【基本没锥体外系反应】)

59.中枢和外周性多巴胺D2受体拮抗剂:(甲氧氯普胺【具有锥体外系反应】)

60.选择性5-HT4受体激动剂:(西沙必利、莫沙必利)

61.阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶活性:(伊托必利)

62.易引起干咳、粒细胞减少:(卡托普利)

63.唯一含巯基的ACEI类:(卡托普利)

64.含磷酰基的ACE抑制剂:(福辛普利)

65.卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因:(含有巯基)

66.唯一两个非前药的ACEI类药物:(卡托普利、赖诺普利)

67.属于卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药:(阿拉普利)

68.结构中有1个游离羧基,1个成酯。代谢成XX普利拉起效:(依那普利、贝那普利、群多普利、福辛普利、喹那普利、培哚普利、螺普利)

69.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:(氯沙坦、缬沙坦)

70.氯沙坦分子结构:(联苯+四氮唑+咪唑)

71.分子结构中不含有咪唑:(缬沙坦)

72.【他汀类】中的两个前药:(辛伐他汀、洛伐他汀)

73.他汀类药物的必需结构:(3,5二羟基戊酸)

74.【第一个全合成】的他汀类药物:(氟伐他汀)

75.【天然或半合成】他汀类:(辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀)

76.【洛伐他汀】的十氢萘环侧链上引入一个【甲基】:(生成了【辛伐他汀】)

77.他汀类典型副作用:(横纹肌溶解【西立伐他汀因此而退市】)

78.含有苯乙醇胺类结构,具有阻断β受体和延长心肌动作电位的双重作用:(索他洛尔)

79.选择性β1受体阻断药:(美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔)

80.α、β受体阻断药:(卡维地洛、塞利洛尔、拉贝洛尔)

81.属于苯乙醇胺类,妊娠高血压的首选降压药:(拉贝洛尔)

82.硝酸异山梨酯的代谢产物:(5-单硝酸异山梨酯【半衰期长,不良反应小,已开发为临床用药】)

83.钙通道阻滞剂分类:(1,4二氢吡啶类:硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平;芳烷基胺类:维拉帕米;苯硫氮䓬类:地尔硫䓬)

84.硝苯地平遇光不稳定,分子内部发生歧化反应,降解产物是:(硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物)

85.硝苯地平的必需药效团:(1,4-二氢吡啶环)

86.4位C非手性,3,5位酯基完全相同:(只有【硝苯地平】)

87.用于扩张脑血管钙通道阻滞剂:(尼莫地平)

88.生物利用度接近100%,吸收不受食物影响,临床用外消旋体和左旋体:(氨氯地平)

89.结构中含有一个手性碳,S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍,药用其外消旋体:(华法林钠)

90.有一个手性碳原子,为S-构型,体外无活性,为前药,经CYP450酶系转化,再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物:(氯吡格雷)

91.在可的松和氢化可的松的1位增加双键,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,得到的药物是:(泼尼松和氢化泼尼松)

92.选择性雌激素受体调节剂:(他莫昔芬【治疗雌激素依赖型的乳腺癌】;氯米芬【治疗不孕症】;雷洛昔芬【治疗女性绝经后骨质疏松】)

93.芳构化酶抑制药:(来曲唑、阿那曲唑)

94.孕激素类药物:(黄体酮、左炔诺孕酮)

95.蛋白同化类激素:(苯丙酸诺龙、司坦唑醇)

96.将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并[c]吡咯取代得到:(格列齐特)

97.噻唑烷二酮类增敏剂:(罗格列酮、吡格列酮)

98.餐时血糖调节剂:(瑞格列奈、那格列奈)

99.D-苯丙氨酸衍生物:(那格列奈)

100.磺酰脲类促胰岛素分泌药:(格列本脲、格列美脲、格列齐特等)

101.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药:(舍格列净、瑞格列净、卡格列净、恩格列净)

102.含有金刚烷片段的甘氨酰胺衍生物:(维达列汀)

103.α-葡萄糖苷酶抑制剂:(阿卡波糖、伏格列波糖)

104.维生素D3的活性形式:(阿法骨化醇、骨化三醇)

105.维生素D3人体代谢过程:(先在肝脏转化为骨化二醇,再经肾脏代谢为骨化三醇)

106.阿仑膦酸钠的使用方法:(为避免药物刺激上消化道,患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少30min),用足量水(至少200ml)整片吞服,然后站立或端坐30-60min,服药前后30min内不宜进食,饮用高钙浓度饮料及服用其他药物)

107.具有双向作用,小剂量抑制骨吸收,大剂量时抑制骨形成:(依替膦酸二钠)

108.头孢菌素类抗菌活性药效团:(β内酰胺环+氢化噻嗪)

109.青霉素类抗菌活性药效团:(β内酰胺+四氢噻唑)

110.青霉素母核6位引入吸电子作用的【苯氧乙酰氨基】:(非奈西林【耐酸,可口服】)

111.青霉素母核6位引入【3-苯基-5-甲基异噁唑】:(苯唑西林【耐青霉素酶】)

112.青霉素母核6位引入【苯甘氨酸】:(氨苄西林【口服、广谱】)

113.抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素:(哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林)

114.广谱半合成青霉素:(氨苄西林、阿莫西林)

115.青霉素+丙磺舒:(丙磺舒降低青霉素的排泄速率,增加疗效)

116.第一代头孢菌素:(头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林)

117.第二代头孢菌素:(头孢克洛、头孢呋辛)

118.第三代头孢菌素:(头孢哌酮、头孢曲松)

119.第四代头孢菌素【在第三代的基础上3位引入季铵基团】:(头孢吡肟、头孢匹罗)

120.【青霉烷砜】类抗生素:(舒巴坦、他唑巴坦)

121.【碳青霉烯】类抗生素:(亚胺培南)

122.【单环β内酰胺】类抗生素:(氨曲南)

123.【氧青霉烷】类抗生素:(克拉维酸【β内酰胺酶不可逆抑制剂自杀性的酶抑制剂】)

124.舒他西林【舒巴坦+氨苄西林】:(舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂)

125.亚胺培南+西司他汀合用:(减轻药物的【肾毒性】)

126.头孢菌素3位取代基可明显改变抗菌活性和药动学性质:(头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团)

127.二氢叶酸还原酶抑制剂:(甲氧苄啶、甲氨蝶呤)

128.喹诺酮类的【必须】药效团:(3-羧基 4-羰基【与金属离子络合】)

129.喹诺酮类的作用靶点:(DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ)

130.【第一个引入F原子】的喹诺酮类:(诺氟沙星)

131.喹诺酮类具有最低抑菌浓度药物:(环丙沙星)

132.洛美沙星8位引入的氟原子:(提高了生物利用度,但增加了光毒性)

133.喹诺酮中毒性最小,活性好:(左氧氟沙星)

134.防治重度烧伤感染药物:(磺胺嘧啶银)

135.复方新诺明:(磺胺甲噁唑(SMZ):甲氧苄啶(TMP)(5:1))

136.体外无活性,但体内活性非常强,是治疗深部真菌病的首选药:(氟康唑)

137.多烯类抗真菌药:(制霉菌素、两性霉素B)

138.开环核苷类抗病毒药【抗非逆转录病毒药】:(XX洛韦、替诺福韦酯、阿德福韦酯)

139.6-脱氧阿昔洛韦属于前药,代谢为:(阿昔洛韦【各种疱疹病毒感染的首选药】)

140.更昔洛韦的生物电子等排衍生物:(喷昔洛韦)

141.泛昔洛韦属于前药,代谢为:(喷昔洛韦)

142.非核苷类抗病毒药【干扰病毒核酸复制的药物】:(利巴韦林)

143.核苷类逆转录酶抑制药:(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨、去羟肌苷)

144.流感病毒神经氨酸酶抑制剂:(奥司他韦)

145.异环磷酰胺+美司钠合用:(减少【出血性膀胱炎】)

146.叶酸拮抗剂包括:(甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞)

147.抑制蛋白质合成与功能药:(长春碱、紫杉醇)

148.甲氨蝶呤中毒解救药:(亚叶酸钙)

149.具有心脏毒性的药物:(多柔比星、柔红霉素)

150.小细胞性肺癌首选:(依托泊苷)

151.在体内转化为氟尿嘧啶:(替加氟、卡莫氟)

152.(紫杉醇)注射剂中加入了表面活性剂【聚环氧化蓖麻油】助溶剂容易引起变态反应。

153.具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物:(培美曲塞)

154.酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】:(伊马替尼)

155.蒽醌类抗肿瘤抗生素【多柔比星、柔红霉素】的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性:(可能是醌环被还原成半醌自由基,诱发了脂质过氧化反应,引起心肌损伤)

156.由10-去乙酰基浆果赤霉素半合成得到的又一个紫杉醇类抗肿瘤药物:(多西他赛【水溶性比紫杉醇好,毒性较低,抗肿瘤谱更广】)

157.脑瘤首选:(替尼泊苷)

158.拓扑异构酶I抑制剂:(喜树碱、伊立替康)

159.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂:(依托泊苷、替尼泊苷)

160.第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,用于非小细胞肺癌治:(吉非替尼)

161.第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂,在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl阳性细胞系细胞:(伊马替尼)

162.5-HT3受体阻断剂:(昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼)

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